卡博替尼（Cabozantinib，XL184）是一種多靶點酪氨酸激酶抑制劑（TKI），由美國Exelixis公司研發(fā)，通過抑制MET、VEGFR、RET、AXL等9種以上激酶靶點，阻斷腫瘤生長、血管生成及轉(zhuǎn)移信號通路，被稱為“廣譜萬金油”?。以下是其核心信息：
適應癥
甲狀腺髓樣癌?：適用于晚期或轉(zhuǎn)移性患者，尤其RET突變陽性者?。
腎細胞癌?：獲批用于一線失敗后的晚期患者，或與納武利尤單抗聯(lián)用作為一線方案?。
肝細胞癌?：用于索拉非尼失敗的患者，可延長生存期?。
其他實體瘤?：如前列腺癌骨轉(zhuǎn)移、非小細胞肺癌（RET重排）等，顯示潛在療效?。
作用機制
多靶點抑制?：同時阻斷VEGFR1-3（抗血管生成）、MET（克服耐藥）、AXL（促凋亡）等通路，延緩耐藥性?。
雙重：抑制腫瘤細胞增殖及微環(huán)境重塑，對骨轉(zhuǎn)移效果顯著?。
用法用量
標準劑量?：60mg/日空腹服用（腎癌、肝癌），甲狀腺髓樣癌140mg/日，骨轉(zhuǎn)移40mg/日?。
調(diào)整原則?：3級以上不良反應需減量或暫停?。
不良反應
常見?：腹瀉、手足綜合征、高血壓、疲勞?。
嚴重風險?：出血、胃腸道穿孔、肝功能異常，需定期監(jiān)測?。
研究進展
聯(lián)合療法?：與免疫檢查點抑制劑（如納武利尤單抗）聯(lián)用顯著延長腎癌患者生存期（中位OS 46.5個月）?。
新適應癥探索?：在結(jié)直腸癌、卵巢癌等實體瘤中開展臨床試驗?。
注意事項
禁忌?：嚴重肝功能不全、活動性出血、妊娠期禁用?。
藥相互作用?：避免與CYP3A4抑制劑/誘導劑聯(lián)用?。
卡博替尼的廣譜性為晚期癌癥提供了重要選擇，但需個體化用藥并嚴格管理毒性?