Retevmo（selpercatinib，塞普替尼）是一種高選擇性RET激酶抑制劑，由禮來(lái)公司研發(fā)，主要用于治攜帶RET基因改變的多種癌癥。以下是其關(guān)鍵信息：
適應(yīng)癥
非小細(xì)胞肺癌?：RET融合陽(yáng)性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性成人患者。
甲狀腺髓樣癌?：2歲及以上RET突變晚期/轉(zhuǎn)移性患者。
其他甲狀腺癌?：2歲及以上RET融合陽(yáng)性且對(duì)放射性碘難治的晚期/轉(zhuǎn)移性患者。
其他實(shí)體瘤?：2歲及以上RET融合陽(yáng)性且無(wú)滿意替代方案的局部晚期/轉(zhuǎn)移性患者。
臨床療效
甲狀腺癌?：經(jīng)治患者總緩解率（ORR）達(dá)85%，初治患者ORR為96%；中位緩解持續(xù)時(shí)間（DOR）在經(jīng)治患者中為26.7個(gè)月。
兒科患者?：LIBRETTO-121試驗(yàn)中，RET融合陽(yáng)性甲狀腺癌患者的ORR為60%，83%應(yīng)答者DOR≥12個(gè)月。
無(wú)進(jìn)展生存期?：RET突變甲狀腺髓樣癌患者中，Retevmo組中位無(wú)進(jìn)展生存期未達(dá)到，顯著優(yōu)于對(duì)照組（16.8個(gè)月）。
用法用量
成人及≥50kg兒童?：160mg口服，每日兩次。
<50kg兒童?：120mg口服，每日兩次。
常見(jiàn)副作用
包括水腫、腹瀉、疲勞、口干、高血壓等。3/4級(jí)實(shí)驗(yàn)室異常如淋巴細(xì)胞減少、轉(zhuǎn)氨酶升高等需監(jiān)測(cè)。
注意事項(xiàng)
需通過(guò)FDA批準(zhǔn)的檢測(cè)確認(rèn)RET基因改變。
中國(guó)已上市但未納入醫(yī)保。
Retevmo為RET基因異常癌癥患者提供了有效選擇，尤其對(duì)傳統(tǒng)療法效果不佳的患者意義重大