【藥品名稱】 單硝酸異山梨酯片   13905316248  李經(jīng)理

　　化學(xué)名 1，4，3，6-二脫水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯

　　成份 單硝酸異山梨酯其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C6H9NO6分子量：191.14

　　英文名： ISOSORBIDE MONONITRATE TABLETS

　　拼音名： DANXIAOSUAN YISHANLIZHI PIAN

　　藥品類別： 抗心絞痛藥

　　性狀： 本品為白色片

　　用法用量： 片劑：口服一次10-20mg，1日2~3次，嚴(yán)重病例可用40 mg，一日2~3次。

　　規(guī)格（1）10mg （2）20mg （3）40mg

　　貯藏： 遮光、密閉保存。

適應(yīng)癥

　　冠心病的長(zhǎng)期zl；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的zl；與洋地黃和/ 或ln劑聯(lián)合應(yīng)用，zl慢性充血性心力衰竭。

藥理毒理

　　單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機(jī)硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，jh鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺mxxg楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加?？偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。

　　藥代動(dòng)力學(xué)： 口服普通片劑在胃腸道完全吸收，無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng)，生物利用度近{bfb}，血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后30~60分鐘。片劑的作用時(shí)間6小時(shí)，平均qc半衰期為4~5小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的qc率與健康年輕人無(wú)區(qū)別。ISMN 在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴(kuò)血管作用。

不良反應(yīng)

　　用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性tt，通常連續(xù)服用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見(jiàn)血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩、心絞痛加重和暈厥。

　　禁忌癥： 急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴(yán)重低血壓（收縮壓<90 mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下）；肥厚梗阻型心肌?。豢s窄性心包炎或心包填塞；嚴(yán)重貧血；青光眼；顱內(nèi)壓增高；對(duì)硝基化合物過(guò)敏者 。

注意事項(xiàng)

　　低充盈壓的急性心急梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90 mmHg。主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。

　　孕婦及哺乳期婦女用藥： 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng)，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺syf及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn)，故需慎用。

　　兒童用藥： 這類yw的研究均在成人中進(jìn)行，mb較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。

　　老年患者用藥： 老年患者對(duì)本類yw的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。

　　yw相互作用： 與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強(qiáng)化本類yw的jxy效應(yīng)。

yw過(guò)量

　　與血管過(guò)度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過(guò)緩、癱瘓、昏迷、dx發(fā)作或死亡，無(wú)特異的拮抗劑可對(duì)抗ISMN的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其它動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，zl方法是靜注亞甲藍(lán)1~2 mg/kg。